【题目Title】 设计新一代的抗抑郁药

【著者Authors】 Pinder RM
【来源Source】 Acta Psychiatr Scand Suppl (1997) 391:7-13
【关键词Keywords】 新一代的抗抑郁药

【摘要Abstract】      尽管抗抑郁药起效延迟已有较好解释，即受体敏感性要作出适应性改变是一个长期的过程，但新型药物的基本设计理念就是迅速提升突触中的去甲肾上腺素（NA）和5-羟色胺（5-HT）浓度。双受体作用假说认为，对NA和5-HT均有作用的药物，其疗效优于仅对5-羟色胺再摄取具有选择性作用的药物（SSRI），基于该假说，设计了两种新型抗抑郁药：万拉法新和米氮平。它们均能提升NA和5-HT神经传递，对介导三环类副作用的受体亲和力低。去甲肾上腺素能和特异性5羟色胺能抗抑郁药（NaSSA）的原型药米氮平能特异性提升5-HT1神经传递，阻断5-HT2和5-HT3受体，与万拉法新不同的是，它没有SSRI类的副作用和心血管副作用。两个开发理念奠定了米氮平的独特药理作用：将疗效建立在双重作用上，将耐受性建立在受体的特异性作用上。